Tacrolimus
Stamminformationen
| Analysenname | Tacrolimus |
| Indikation | Therapeutisches Drug Monitoring |
| Suchbegriffe | Takrolimus, FK506
Handelspräparate: Prograf, Protopic |
Präanalytik
| Material | EDTA, Monovette violett, 2.7ml | ||||||||||
| Bemerkungen | Probeentnahmeübliche Zeit der Probenahme: Minimum/Tal (12 Stunden nach der letzten Dosis) | ||||||||||
| Mindestvolumen | 2 ml Blut | ||||||||||
| Mindestvolumen Kinder | 2 EDTA, Microvette violett, 200μl | ||||||||||
| Haltbarkeit / Lagerung | vor Testdurchführung 5 d bei 15-25 °C, 7 d bei + 4 - 8 °C, 6 Monate bei -15-20 °C (nur einmal einfrieren, anschliessend nach dem Auftauen sorgfältig mischen) | ||||||||||
| Bemerkung Nachbestellung | nicht möglich | ||||||||||
| Medium |
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Ausführung
| Institut / Labor | |
| Auftragsformular | Urin / andere Materialien / Med. / Drogen |
| Rubrik | Rückseite Medikamente/Drogen
Formular externe Einsender: Plasma/Serum 2 |
Analytik
| Methode | Elektrochemilumineszenz-Immunoassay (ECLIA) [Cobas pro] | ||||
| Analysenfrequenz | täglich (Mo - Fr) | ||||
| Referenzbereich | Referenzbereiche sind methodenabhängig. Massgebend sind die Angaben auf den Resultatformularen.
Messungenauigkeit < 5%.
Störfaktoren: hohe Biotin-Dosen (> 5 mg/Tag), Antikörpern gegen Analyt-spezifische Antikörper, Streptavidin sowie Ruthenium | ||||
| Umrechnung / Faktor | [ng/mL] = [µg/L] 1.24 x ng/mL = nmol/L 0.80 x nmol/L = ng/mL |
Zusatzinformationen
| Analysenbeschreibung | Streptomyces tsukubaensis Tacrolimus wird vom Schimmelpilz gebildet. Es ist mit den Macrolid-Antibiotika (z.B. Erythromycin) verwandt. Tacrolimus besitzt einen 23-gliederigen Lactonring. Tacrolimus ist lipophil, daher schlecht wasserlöslich.
Die Wirkungsweise von Tacrolimus ist der des Ciclosporins ähnlich. Studien zeigen aber, dass Tacrolimus bei der Hemmung verschiedener Immunreaktionen 10 - 100 mal aktiver ist als Ciclosporin. Die immunsuppressive Wirkung von Tacrolimus wird hauptsächlich durch die Hemmung der T-Zellaktivierung und-proliferation erreicht. Intrazellulär bindet es an ein Immunophilin, das FKBP-12-Protein. Der dabei entstehende Komplex hemmt die Enzymaktivität von Calcineurin. Dadurch wird die Dephosphorylierung und nukleäre Translokation der Transkriptionsfaktoren NF-AT verringert, welche die Transkription unterschiedlicher Zytokine wie IL-2, IL-4, TNF-α und Interferon-γ regulieren und so die Lymphozyten-Aktivierung und Proliferation einschränken. Gleichzeitig wird aber auch die Expression des profibrotischen TGF-beta stimuliert. Nach Aufnahme wird Tacrolimus in hohem Masse an Proteine und Erythrozyten gebunden. Seine Bioverfügbarkeit von 6 - 56% ist vorwiegend von der Aktivität der Cytochrom P450 Isoenzyme CYP3A4 und CYP3A4 sowie die Effluxpumpe P-Glykoprotein (P-gp) abhängig. Tacrolimus besitzt einen hohen Grad an Variabilität innerhalb und auch zwischen Patienten. Zu den Hauptbeeinträchtigungen gehören Nephrotoxizität, Neurotoxizität, gastrointestinale Beschwerden, Diabetes, Hypertonie and erhöhtes Tumorrisiko. |
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