Analysen­verzeichnis

Tacrolimus

Stamminformationen

Analysenname
Tacrolimus
Indikation
Therapeutisches Drug Monitoring
Suchbegriffe
Takrolimus, FK506 Handelspräparate: Prograf, Protopic

Präanalytik

Material
EDTA, Monovette violett, 2.7ml
Bemerkungen

Probeentnahme

übliche Zeit der Probenahme: Minimum/Tal (12 Stunden nach der letzten Dosis)

Mindestvolumen
2 ml Blut
Mindestvolumen Kinder
2 EDTA, Microvette violett, 200μl
Haltbarkeit / Lagerung
vor Testdurchführung 5 d bei 15-25 °C, 7 d bei + 4 - 8 °C, 6 Monate bei -15-20 °C (nur einmal einfrieren, anschliessend nach dem Auftauen sorgfältig mischen)
Bemerkung Nachbestellung
nicht möglich
Medium
BildBezeichnungVolumenSAP NummerVerwendung
EDTA Monovette2.6 ml313201Allgemein

Ausführung

Institut / Labor
Auftragsformular
Urin / andere Materialien / Med. / Drogen
Rubrik
Rückseite Medikamente/Drogen Formular externe Einsender: Plasma/Serum 2

Analytik

Methode
Elektrochemilumineszenz-Immunoassay (ECLIA) [Cobas pro]
Analysenfrequenz
täglich (Mo - Fr)
Referenzbereich
Referenzbereiche sind methodenabhängig. Massgebend sind die Angaben auf den Resultatformularen.

Messungenauigkeit < 5%.

Material
üblicher therapeutischer Bereich
Vollblut
Einheit: ng/ml

Störfaktoren: hohe Biotin-Dosen (> 5 mg/Tag), Antikörpern gegen Analyt-spezifische Antikörper, Streptavidin sowie Ruthenium
Umrechnung / Faktor
[ng/mL] = [µg/L]
1.24 x ng/mL = nmol/L
0.80 x nmol/L = ng/mL

Zusatzinformationen

AnalysenbeschreibungStreptomyces tsukubaensis
Tacrolimus wird vom Schimmelpilz gebildet. Es ist mit den Macrolid-Antibiotika (z.B. Erythromycin) verwandt. Tacrolimus besitzt einen 23-gliederigen Lactonring. Tacrolimus ist lipophil, daher schlecht wasserlöslich.



Die Wirkungsweise von Tacrolimus ist der des Ciclosporins ähnlich. Studien zeigen aber, dass Tacrolimus bei der Hemmung verschiedener Immunreaktionen 10 - 100 mal aktiver ist als Ciclosporin.

Die immunsuppressive Wirkung von Tacrolimus wird hauptsächlich durch die Hemmung der T-Zellaktivierung und-proliferation erreicht. Intrazellulär bindet es an ein Immunophilin, das FKBP-12-Protein. Der dabei entstehende Komplex hemmt die Enzymaktivität von Calcineurin. Dadurch wird die Dephosphorylierung und nukleäre Translokation der Transkriptionsfaktoren NF-AT verringert, welche die Transkription unterschiedlicher Zytokine wie IL-2, IL-4, TNF-α und Interferon-γ regulieren und so die Lymphozyten-Aktivierung und Proliferation einschränken. Gleichzeitig wird aber auch die Expression des profibrotischen TGF-beta stimuliert.

Nach Aufnahme wird Tacrolimus in hohem Masse an Proteine und Erythrozyten gebunden. Seine Bioverfügbarkeit von 6 - 56% ist vorwiegend von der Aktivität der Cytochrom P450 Isoenzyme CYP3A4 und CYP3A4 sowie die Effluxpumpe P-Glykoprotein (P-gp) abhängig.

Tacrolimus besitzt einen hohen Grad an Variabilität innerhalb und auch zwischen Patienten. Zu den Hauptbeeinträchtigungen gehören Nephrotoxizität, Neurotoxizität, gastrointestinale Beschwerden, Diabetes, Hypertonie and erhöhtes Tumorrisiko.

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